五環三萜類腦神經保護劑ABC
欄目:產品知識 發布時間:2012-11-14

五環三萜類腦神經保護劑ABC

山大齊都藥物研發中心 貢肖巍

 

五環三萜化合物家族是廣泛分布于植物中的天然物質,具有多種生物活性,目前已經有齊墩果酸、甘草酸、積雪草酸、甘珀酸等5個上市藥物,還有多個化合物處于臨床研究階段,如S-0139(抗心腦缺血藥)等。我公司“泰山學者-藥學特聘專家”孫宏斌教授從事此類化合物的合成與活性研究已近10年時間,首次半合成制備了maslinic acid(MA)、arjunolic acid和moronic acid等20多個天然五環三萜化合物;通過結構改造合成了600多個不同結構的五環三萜衍生物。

初步藥效學研究結果顯示:五環三萜類化合物對小鼠急性不完全性缺血-再灌損傷具有保護作用;對糖尿病大鼠合并腦缺血具有保護作用;腦室內給藥對高血糖(靜脈灌注)大鼠合并腦缺血具有保護作用。作用機制研究表明:五環三萜化合物通過干預腦缺血情況下的糖原代謝異常、抗炎、抗氧/清除自由基等多靶點途徑來達到防治腦缺血損傷的功效。初步的毒理試驗顯示:該藥的毒副作用低,患者耐受性好,可長期服用。

落戶于齊都藥業的山東省腦神經保護重點實驗室已圍繞腦神經損傷的高能代謝紊亂,展開了多靶點腦神經保護劑的系列研究。五環三萜類腦神經保護劑的設計與開發是對我公司重點實驗室項目的重要補充,與我們的SQD-0140開發項目形成互補,使研究范圍覆蓋了糖代謝與脂肪代謝兩大能量源,豐富了我們的研究理論體系,為更好的開發該類產品奠定了基礎。


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