齊都藥業腦神經保護藥物之研究
欄目:產品知識 發布時間:2012-09-12

齊都藥業腦神經保護藥物之研究

山大—齊都藥物研發中心  貢肖巍

 

 世界上腦神經損傷疾病造成的人類死亡率已超越心血管疾病居死因首位。腦缺血造成的腦神經損傷及再灌注損傷是國際公認的醫學難題,目前尚沒有一種腦保護劑得到全球公認有效。成功研制世界上第一個真正意義上的腦神經保護劑,具有極高的社會效益和經濟效益。

 齊都藥業從研究步復邁開始,圍繞腦神經血管系統藥物的研究已有10余年的歷史,腦神經血管是公司的重要戰略發展方向和開發領域。以脂肪代謝為基礎的腦神經保護藥物設計原理是我公司與山東大學在多年前聯合向國內外提出的。該設計從腦缺血缺乏高能代謝物這個點入手,結合脂肪酸及其載體的結構特點與生理活性,設計合成了一系列腦神經保護類藥物,并通過缺血、缺氧等神經細胞損傷模型、中動脈阻斷等動物腦缺血模型進行了驗證,證實了此類藥物設計的合理性,并篩選出了具有明顯生理活性的SQD-0140系列化合物。2010年,該系列化合物作為候選藥物獲得了國家重大專項的資金支持,并以此項研究為核心成功獲準了山東省腦神經保護類藥物重點實驗室的建設及“泰山學者”崗位與博士后科研工作站的設立。

 SQD-0140系列化合物具有完全的自主知識產權,目前已申請國家發明專利7項,其中授權5項,包括兩項化合物核心專利,發表了兩篇SCI論文,在與國內外多家知名科研機構交流論證的基礎上,中心最終確定了開發實驗方案?,F中心與山東大學醫學院藥理研究所合作進行作用機制、藥效學及相關病理學等方面的研究。

 目前以LR-134為代表的多個該系列化合物,已在中動脈阻斷腦缺血動物模型上證實了療效,在再灌注過程中明顯的保護了腦組織,顯著減輕動物死亡率,腦組織切片染色顯示:顯著減少腦缺血再灌注引起的梗死面積。該藥有望在今年年底前完成候選藥物研究,將繼續申請國家“十二五”重大專項的支持并適時開展臨床前研究,預計將在3年內提出臨床申請。目前,該系列化合物的作用機制研究正在深入開展中,有望探索出一種新的腦神經保護作用機制與作用靶點,形成新的評價方法和篩選平臺,為公司深入開發該系列產品打下堅實的基礎。


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